Insufficienza renale: farmacocinetica di Fampridina a rilascio prolungato


La Fampridina ( Fampyra ) a rilascio prolungato è una formulazione di Fampridina ( 4-Aminopiridina ), un bloccante dei canali del potassio che ha dimostrato di migliorare la capacità di camminare nei pazienti con sclerosi multipla.

È stato effettuato uno studio per valutare la farmacocinetica di Fampridina e dei suoi metaboliti dopo somministrazione di Fampridina a rilascio prolungato alla dose di 10 mg in volontari sani ed in soggetti con insufficienza renale lieve, moderata o grave ( 5 per gruppo ).

La clearance del farmaco è avvenuta principalmente attraverso l'escrezione urinaria.

Nei soggetti con insufficienza renale, le concentrazioni plasmatiche di Fampridina sono state costantemente più alte rispetto agli individui sani: i rapporti per la concentrazione plasmatica massima ( Cmax ) sono variate dal 166.5% al 199.9% per l’insufficienza renale lieve e grave, rispettivamente.

I rapporti per l’area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo ( 0-infinito ) andavano dal 175.3% al 398.7% per l’insufficienza renale lieve e grave, rispettivamente.

L’emivita media è stata di 6.4 ore nei soggetti sani, rispetto a 7.4, 8.1 e 14.3 ore nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata e grave, rispettivamente.

L'analisi di regressione ha confermato la relazione significativa tra clearance della creatinina e durata di esposizione, come quantificato dall’area sotto la curva per Fampridina e i suoi metaboliti, suggerendo di farne un uso prudente nei pazienti con lieve insufficienza renale e di evitarla in caso di insufficienza renale moderata o grave. ( Xagena2010 )

Smith W et al, J Clin Pharmacol 2010; 50: 151-159


Neuro2010 Farma2010


Indietro

Altri articoli

Diversi studi hanno suggerito che i pazienti con insufficienza renale possono trarre beneficio dall’emodiafiltrazione ad alte dosi rispetto all’emodialisi standard....


Jardiance, che contiene il principio attivo Empagliflozin, è un medicinale usato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2,...


I pazienti con insufficienza renale sottoposti a emodialisi vanno incontro a decondizionamento fisico e multimorbilità. Gli interventi legati all’esercizio fisico...


La malattia renale cronica e il diabete di tipo 2 sono associati indipendentemente all'insufficienza cardiaca ( HF ), una delle...


L'effetto dei glucocorticoidi sui principali esiti renali e sugli eventi avversi nella nefropatia da IgA è incerto. Sono stati valutati...


Secondo un nuovo studio, i pazienti anziani con malattia renale cronica ( CKD ) e diabete mellito sembrano avere circa...


I dati relativi all'efficacia e alla sicurezza nel mondo reale di Sofosbuvir / Velpatasvir ( Epclusa ) con o senza...


La malattia renale cronica e l'insufficienza cardiaca sono stati di insulino-resistenza associati a un'elevata incidenza di diabete. È stato valutato...


I regimi diuretici efficaci che utilizzano i diuretici dell'ansa nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta scompensata sono spesso limitati dallo...


Nello studio EMPEROR-Reduced ( Empagliflozin Outcome Trial in Patients With Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction ), Empagliflozin (...